Флутиказон инструкция по применению, аналоги, отзывы
Флутиказон – противоаллергическое гормональное лекарство с местным действием, входящее в список жизненно важных лекарств.
Назначается препарат строго врачом, в зависимости от формы заболевания и его тяжести подбирается доза, позволяющая устранить или значительно уменьшить все проявления патологии.
СОДЕРЖАНИЕ:
Лечебные свойства и показания к применению
Флутиказона фуроат – главный компонент препарата является синтетическим кортикостероидом, в лекарствах в большинстве случаев комбинируется с сальметеролом.
Обладает противоаллергическим, выраженным противовоспалительным, противоотечным и противозудным свойством.
Лекарство используется только местно:
- Интраназально назначается как препарат для лечения и профилактики аллергического ринита (сезонного или круглогодичного).
- При лечении экземы, псориаза, нейродерматозов, узловатой почесухи, дискоидной красной волчанки, эритродермии, красной потницы. Флутиказон эффективен при укусах насекомых и аллергических контактных реакциях.
- Инглаляционно при лечении бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких.
Производитель препарата, торговое название
Препарат выпускается под торговыми названиями - Фликсоназе, Фликсотид, Кутивейт.
Лекарства, содержащие флутиказон, выпускаются как в России, так и в Великобритании, Индии, Франции, Израиле, Чешской республике, Польше.
Формы выпуска.
Флутиказон выпускается в нескольких лекарственных формах, это:
- 0,05% крем, предназначенный для наружного использования. Продается в тубах по 15 грамм.
- 0,005% мазь для наружного использования. Продается в тубах по 15 грамм.
- Назальный спрей, одна доза содержит 50 мкг действующего вещества. Выпускается во флаконах с дозатором-распылителем по 60 и 120 доз.
- Дозированный аэрозоль для ингаляции. Одна доза спрея может содержать 0,125 мг, 0,25 мг или 50 мкг действующего вещества. В аэрозольном флаконе может быть 60 или 120 доз.
Химическое название.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Флутиказона пропиат отличается мощным противовоспалительным действием. При интраназальном использовании препарата выраженного системного воздействия и угнетения работы гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы не установлено.
Применение препарата на местном уровне приводит к тому, что его компоненты вступают во взаимодействие с глюкокортикоидными рецептарами, находящимися внутри клеток.
Это в свою очередь вызывает образование димеров комплекса, обозначаемого как глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор.
Комплекс вместе с рецептором переходит в ядро клетки, здесь происходит взаимодействие с эффекторными элементами, расположенными на акцепторных зонах хроматина (гены).
Происходит стимуляция экспрессии генов, что в свою очередь меняет синтез белков и матричной РНК.
Противовоспалительное действие Флутиказона объясняется:
- Индуцированием синтеза липокортина – вещества, которое угнетает активность фосфолипазы А2. В результате уменьшается образование арахидоновой кислоты и соответственно угнетается синтез простагландинов. Простагландины – медиаторы воспаления, играющие ведущую роль в развитии аллергии по немедленному типу.
- Противовоспалительным действием. Глюкортикостероиды тормозят экспрессию генов ЦОГ-2, это приводит к тому, что выработка простагландинов в очаге воспаления падает.
- Возможностью преднизолона тормозить экспрессию молекул из межклеточной адгезии в эндотелиальную ткань кровеносных сосудов, таким образом, нарушается проникновение в воспалительный очаг моноцитов и нейтрофилов. После поступления в организм синтетических глюкокортикоидов крови повышается концентрация нейтрофилов, что приводит к снижению их числа в месте воздействия аллергена. Также глюкокртикоиды приводят к торможению транскрипции генов цитокинов, под влиянием которых активизируется иммунный и воспалительный ответ. Под их воздействием подавляется пролиферация эозинофилов, тучных клеток, макрофагов, лимфоцитов, нейтрофилов. Уменьшается продуцирование медиаторов воспаления при ранней и поздней стадии аллергии.
Флутиказон при использовании интраназально оказывает на оболочку мозга выраженный противовоспалительный эффект.
Максимальное его терапевтическое действие выявляется через 2-4 часа после первого использования спрея.
Пациенты отмечают снижение зуда в носовых ходах, уменьшение чихания и насморка. Проходит заложенность и дискомфортные ощущения в пазухах носа.
Выраженность симптоматики аллергического ринита снижается после однократного использования спрея на 24 часа.
Фармакокинетика.
Если интраназально Флутиказон используется один раз за сутки в дозе не более 200 мкг, то у большинства пациентов концентрация действующего вещества составляет не более 0,01 нг/мл.
Препарат отличается низкой водорастворимостью, поэтому его попадание в системный кровоток непосредственно из носовых ходов маловероятно.
Действующие вещества в организм попадают в основном при проглатывании лекарства после его распыления в носовые полости.
Попавший в пищеварительный тракт флутиказон активно метаболизируется в печени, и частично выводится через кишечный тракт. За счет этого системное всасывание находится на самом низком уровне.
При ингаляционном использовании до 20% дозы накапливается в легких, остальная часть попадает в пищеварительный тракт, где в печени образуется неактивный метаболит.
У Флутиказона в равновесном состоянии большой объем распределения, связь с белками плазмы доходит до 91%.
Максимальный уровень концентрации в плазме снижается за три часа до 98%, период полувыведения оставшихся низких концентрация глюкокортикоида доходит до 8 часов.
Сам флутиказон и образовавшиеся метаболиты входят через кишечник вместе с желчью.
Флутиказон – инструкция по применению, дозировки
Схемы лечения Флутиказоном подбирают в зависимости от показаний. Используется лекарство наружно (мази, крема), ингаляционно или интраназально.
Инструкция по использованию крема и мази.
При лечении кожных покровов мазь или крем с флутиказоном наносят на нужный участок тела тонким слоем. Кратность нанесения не более двух раз в день через равные промежутки времени. Продолжительность наружного применения – не более 14 дней.
Если лекарство назначается с профилактической целью, то его следует использовать раз в три дня для нанесения на те участки тела, где ранее были изменения. При этом окклюзионная повязка не применяется.
При нанесении на кожу с ярков выраженным воспалительным процессом может быть незначительное жжение.
Интраназальное использование.
Дозировка для взрослых и детей старше 12 лет составляет по 100 мкг (2 дозы) в каждый из носовых ходов. Аэрозоль используют раз в сутки, врачи рекомендуют это делать в утренние часы.
Если заболевание протекает тяжело, то в первые дни лечения врач может прописать спрей Флутиказон два раза в сутки, разовая доза 100 мкг в каждую ноздрю. Максимальная суточная доза составляет 400 мкг.
Если Флутиказон используется в качестве поддерживающей терапии, то суточная доза препарата не должна превышать 100 мкг. При лечении детей с 4-х и до 12 лет необходима корректировка разовой и суточной дозы.
В большинстве случаев аллергологи рекомендуют распылять 50 мкг препарата в каждую ноздрю, но максимальная суточная доза при лечении детей не должна превышать 200 мкг.
Ингаляционное введение Флутиказона.
Пациентам с бронхиальной астмой в зависимости от тяжести болезни в день требуется для достижения терапевтического эффекта от 100 и до 1000 мкг флутиказона. Ингаляции делают два раза в сутки.
Лечение обычно начинают с минимальных возможных доз, в дальнейшем оценивают симптоматику и дозу либо увеличивают, либо снижают.
Ингаляции Флутиказона могут быть назначены, начиная с года, в этом возрасте суточная дозировка составляет 200 мкг. Начиная с 4-х лет Флутиказон используется два раза в сутки по 50-100 мкг.
Назначение более высоких доз детям младше четырех лет объясняется тем, что у них затруднен ввод лекарственного вещества в легкие.
Этому мешают физиологические особенности – маленький просвет бронхов и интенсивное дыхание через нос. Неудобство возникает и из-за применения спейсера.
Пациенты с обструктивной болезнью легких должны получать Флутиказон два раза в сутки по 500 мкг.
Возможные побочные действия
При ингаляционном введении препарата возможно развитие следующих побочных эффектов:
- Кандидоза слизистых оболочек ротовой полости и глотки;
- Охриплости голоса, осиплости;
- Заложенности носа;
- Парадоксального бронхоспазма;
- Подавление функционирования коры надпочечников;
- Остеопороза;
- Глаукомы, катаракты;
- Синдрома Иценко-Кушинга;
- Аллергических реакций;
- У детей возможна задержка роста.
При интраназальном применении Флутиказон в большинстве случаев переносится хорошо. Часть пациентов отмечает появление в носовой полости сухости и раздражения, искажение вкусовых ощущений, неприятный запах.
Если ранее проводились в полости носа хирургические вмешательства, то имеется риск перфорации перегородки.
При лечении кремом и мазью из возможных побочных эффектов выделяют:
- Жжение, зуд и сухость в месте использования;
- Истончение кожного покрова, стрии, расширение расположенных близко к поверхности кровеносных сосудов;
- Гипопигментацию;
- Активизацию роста волос;
- Аллергический контактный дерматит;
- Присоединение вторичных инфекций.
Вероятность развития всех побочных эффектов повышается при превышении дозировки и при длительном использовании Флутиказона.
Если высокие дозировки лекарства назначаются в течение продолжительного времени детям грудничкам, то возможно развитие симптоматического гиперкортицизма.
Противопоказания
Для лечения аллергического ринита Флутиказон не назначается, если имеется аллергия на компоненты данного препарата и, если ребенку менее 4-х лет.
Любые ГКС, в том числе и препараты с флутиказоном, не используют наружно:
- Если выявлена розацея;
- Если на коже имеются угри;
- При периоральном дерматите;
- При развитии ветрянки, герпеса и при других первичных инфекциях, вызываемых вирусами;
- Если кожный покров имеет признаки поражения грибками и бактериями.
Мазь с флутиказоном детям назначается только после года, крем после 6 месяцев.
Ингаляции препарата запрещены:
- При повышенной чувствительности к компонентам лекарства;
- При остром бронхоспазме;
- В качестве первоочередного лекарства при возникновении астматического статуса;
- Пациентам с бронхитом не астматической природы происхождения.
Передозировка
Передозировка лекарства чаще всего отмечается при использовании больших доз препарата на протяжении длительного времени.
Ее симптомы: расстройство сна, возбуждение, депрессивные состояния или эйфория, тошнота, в тяжелых случаях рвота.
Лечение заключается в использовании лекарств, поддерживающих жизненно важные функции организма, необходима также коррекция электролитного баланса. При этом отмена Флутиказона должна проводиться постепенно.
Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем
Усиление системного влияния синтетического глюкокортикостероида возможно, если ингаляционный Флутиказон одновременно принимается с ингибиторами фермента CYP3A4, это Кетоконазол, Ритонавир.
О взаимодействии лекарства с алкогольсодержащими напитками данных нет.
При беременности и лактации
Безопасность использования Флутиказона для лечения аллергического ринита, астмы и дерматологических заболеваний у беременных не доказана.
Предполагается, что и в грудное молоко лекарство проникает в ничтожно малых количествах.
В связи с этим начинать лечение препаратами с флутиказоном беременным женщинам и в период грудного вскармливания следует под контролем врача.
Детям
Лечение детей Флутиказоном проводят с особой осторожностью. Спрей от аллергического ринита назначается только после четырех лет, ингаляционное лекарство и мазь после года, крем не ранее 6 месяцев.
При длительном терапевтическом курсе следует наблюдать за динамикой увеличения роста ребенка.
В пожилом возрасте
Определенных предписаний при лечении пациентов старше 60 лет нет. Им назначается обычная доза для взрослых.
Особые указания
Лечение необходимо осуществлять минимальными дозами препаратами, при которых отмечается терапевтический эффект, то есть симптоматика уменьшается. Это необходимо для снижения риска развития побочных эффектов.
Полоскание горла и ротовой полости после каждой ингаляции сводит к минимуму вероятность развития кандидоза. Воду после полоскания нужно сплевывать. Побочных реакций меньше и при использовании спейсера, применение этого устройства также усиливает местную активность стероидов.
Интраназальное применение препарата с осторожностью начинают, если до этого глюкокортикостероиды использовались системно.
Лечение Флутиказоном не должно резко прекращаться, во время отмены лекарства его дозировка медленно снижается.
Если используется крем или мазь, то следует следить, чтобы они не попали на слизистые оболочки глаз.
У грудных детей системная абсорбция этих лекарственных форм повышена и это связывают с тем, что использование пеленок и памперсов усиливает впитываемость мази.
Нет данных за то, что препарат оказывает влияние на способность к управлению сложными механизмами, в том числе транспортом.
Условия продажи, хранения, срок годности
Препараты, содержащие Флутиказон, нельзя замораживать и хранить там, где температура повышается выше 25 градусов. Нужно избегать попадания на лекарство прямых солнечных лучей.
Флутиказон должен продаваться по рецептам. Срок годности медикамента от двух и до трех лет от момента выпуска.
После вскрытия гормональные мази должны использоваться в течение 4-х недель, по истечению этого срока их активность значительно снижается.
Аналоги
Аналогами спрея Флутиказон считаются:
- Авамис. Одна доза данного спрея содержит 27,5 мкг микронизированного флутиказона фуроата. Производится в России компанией ГлаксоСмитКляйн Трейдинг. Препарат может использоваться в лечении аллергического ринита у детей, начиная с двух лет.
- Назонекс. В одной дозе лекарства содержится 50 мкг мометазона фуроата. Препарат производится в Бельгии. Спрей может использоваться как для лечения, так и для профилактики сезонного и круглогодичного аллергоринита.
- Дезринит. В одной дозе лекарства мометазона фуроата моногидрат 50 мкг. Может использоваться не только для лечения и профилактики аллергического ринита, но и в составе комплексной терапии синусита. Дезринит производится в России.
К аналогам мази и крема относят:
- КУТИВЕЙТ. Активный компонент флутиказона пропионат, устраняющий зуд, покраснение и жжение с кожного покрова. Выпускается Кутивейт в Польше.
- ЦЕЛЕСТОДЕРМ. Основное действующее вещество Бетаметазона валерат. Препарат Целестодерм-В с гарамицином содержит еще и антибиотик https://allergiik.ru/antibiotiki.html, поэтому может использоваться при присоединении вторичных инфекций. Выпускается препарат швейцарской компанией.
Аналоги аэрозоля Флутиказон:
- ФЛИКСОНАЗЕ. В одной дозе препарата содержится 50 мкг флутиказона пропионата. Назначается для лечения аллергического ринита, поллинозов, начиная с 4-х лет. Выпускается в Польше.
- ФЛИКСОТИД. 1 доза может содержать 50 мкг, 125 мкг или 250 мкг флутиказона пропионата. Фликсотид используется для ингаляций. Может использовать при лечении детей в возрасте старше одного года, производится компанией «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА», в Польше.
Про другие ингаляторы и капли от аллергии читайте здесь https://allergiik.ru/kapli.html.
Отзывы
«Флутиказон прописал моей маме аллерголог при поллинозе. Используемые ранее лекарства уже помогали мало, и поэтому было решено начать лечение этим гормональным средством.
В первые два дня эффект от его распыления был минимальным, а третий день, как уверяет мама, она спокойно спала всю ночь – нос свободно дышал, не было никаких выделений.
Поэтому это средство стало для моей мамы препаратом первой помощи, но больше семи дней подряд она его старается не использовать, так как боится вреда гормонов» - МАРГАРИТА.
«У моей дочери аллергический ринит буквально с первых лет жизни. Симптомы иногда настолько выражены, что это мешает дочурке не только спать, но и нормально учиться.
Естественно, что мы проходили и обследование, и неоднократное лечение. При последнем посещении, примерно год назад, врач посоветовала приобрести интраназальный спрей Флутиказон и пользоваться им, когда проявления аллергического ринита будут наиболее выраженными.
За это время к помощи этого спрея мы прибегали уже три раза – использовали его на протяжении 5-10 дней.
Препарат нам очень нравится, заметное облегчение самочувствия дочка отмечает уже через три часа после первого впрыскивания. Теперь Флутиказон всегда есть в нашей домашней аптечке, мы ее с собой берем и на природу, и в дальние поездки» - АЛЕНА.
«Аллергический ринит у меня с самого детства, бывают периоды, когда насморк настолько мешает работать и жить, что приходится попросту идти на больничный.
Использовать Флутиказон мне посоветовали в аптеке, и я вполне доволен этим лекарством. Единственное, что напрягает это незначительное раздражение внутри носа во время лечения. Стараюсь без особых на то показаний спрей не использовать, так как не до конца верю в безопасность гормональных препаратов» – АЛЕКСЕЙ.